Dihydrotestosteron ist ein Gewebemetabolit von TestosteronEs wird unter dem Einfluss des 5a-Reduktase-Enzyms gebildet, das als zwei Isoformen vorliegt:

Typ 1 5a-R

Wird hauptsächlich in den Talgdrüsen und der Epidermis gefunden, ist aber auch in Schweißdrüsen, Haarfollikeln, Endothelzellen und Schwann-Zellen in den Myelinscheiden von Nerven vorhanden.

Typ 2 5a-R

Befindet sich hauptsächlich in den Haarfollikeln (innere Schicht, Infundibulum, Talgdrüsen)Die Umwandlung von zirkulierendem Testosteron in DHT wird hauptsächlich durch Isoenzym 5α-R Typ 2 durchgeführtDihydrotestosteron hat die Fähigkeit, mehr als dreimal höher als Testosteron an Sexualhormon bindendes Globulin (SHBG) zu bindenBei Männern werden ungefähr 70% der DHT aus der Umwandlung von Testosteron gebildet, während bei Frauen das Substrat Androstendion ist.

Im Vergleich zu Testosteron hat DHT eine ungefähr fünffach höhere Affinität zum Androgenrezeptor, und die DHT-Bindungs-AR in Haarfollikeln wird allgemein als erster Schritt akzeptiert, der zur Miniaturisierung von Follikeln führt, die bei AGA beobachtet werdenEs ist bekannt, dass der primäre Ort für die AR in Haarfollikeln die dermalen Papillen sowohl in anagenen als auch in telogenen Haaren sind

Es wurde kürzlich gezeigt, dass eine orale 5-a-Reduktase-Inhibitor-Therapie bei einigen Patienten eine langfristige nachteilige Wirkung hat („Postfinasterid-Syndrom“).

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