La dihidrotestosterona es un metabolito tisular de testosterona.Se forma bajo la influencia de la enzima 5a-reductasa, que existe como dos isoformas:

Tipo 1 5a-R

Se encuentra principalmente en las glándulas sebáceas y la epidermis, pero también está presente en las glándulas sudoríparas, los folículos pilosos, las células endoteliales y las células de Schwann en las vainas de mielina de los nervios.

Tipo 2 5a-R

Se localiza principalmente en los folículos pilosos (capa interna, infundíbulo, glándulas sebáceas)La conversión de testosterona circulante en DHT se realiza principalmente por isoenzima 5α-R tipo 2La dihidrotestosterona tiene la capacidad de unirse a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) más de tres veces más que la testosteronaEn los hombres, aproximadamente el 70% de la DHT se forma a partir de la conversión de testosterona, mientras que en las mujeres, el sustrato es la androstenediona.

En comparación con la testosterona, la DHT tiene una afinidad aproximadamente cinco veces mayor por el receptor de andrógenos y la AR de unión a DHT en los folículos pilosos se acepta comúnmente como el primer paso que conduce a la miniaturización de los folículos observados en AGALa ubicación principal para la AR en los folículos pilosos es bien conocida por las papilas dérmicas en los pelos anágenos y telógenos.

Recientemente se ha demostrado que la terapia oral con inhibidores de la 5-reductasa tiene efectos adversos a largo plazo en algunos pacientes ('síndrome posfinasterida')

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