La dihydrotestostérone est un métabolite tissulaire de la testostéroneIl se forme sous l'influence de l'enzyme 5a-réductase, qui existe sous deux isoformes:

Type 1 5a-R

Se trouve principalement dans les glandes sébacées et l'épiderme, mais est également présent dans les glandes sudoripares, les follicules pileux, les cellules endothéliales et les cellules de Schwann dans les gaines de myéline des nerfs.

Type 2 5a-R

Se situe principalement dans les follicules pileux (couche interne, infundibulum, glandes sébacées)La conversion de la testostérone circulante en DHT est principalement réalisée par l'isoenzyme 5α-R type 2La dihydrotestostérone a la capacité de se lier à la globuline de liaison aux hormones sexuelles (SHBG) plus de trois fois plus élevée que la testostéroneChez les hommes, environ 70% de la DHT est formée par la conversion de la testostérone, tandis que chez les femmes, le substrat est l'androstènedione.

Comparée à la testostérone, la DHT a une affinité environ cinq fois plus élevée pour le récepteur aux androgènes et la liaison à la DHT dans les follicules pileux est généralement acceptée comme la première étape menant à la miniaturisation des follicules observée dans l'AGA.L'endroit principal pour l'AR dans les follicules pileux est bien connu pour être les papilles dermiques dans les poils anagènes et télogènes

Il a récemment été démontré qu'un traitement par inhibiteur oral de la 5-a-réductase a un effet indésirable à long terme chez certains patients («syndrome postfinastéride»)

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